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首先，锂元素作为药物并非新鲜事，其在人类医学上的应用历史可追溯到一百多年前。19世纪40年代末，英国医生加罗德（Garrod）首次在痛风患者的血液中发现了尿酸，并发现碳酸锂溶液可溶解由尿酸盐制成的结石，因此开始将碳酸锂作为抗痛风剂使用。
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此外，直到20世纪40年代末，澳大利亚精神病学家约翰·凯德（John Cade）重新采用锂来治疗精神类疾病，使得锂成为精神类疾病治疗的重要药物，沿用至今。他最初收集了抑郁症、躁狂症和精神分裂症等精神病类疾病患者的尿液，并将其注射到豚鼠腹腔内，发现这些尿液对豚鼠有致命的毒性，其中躁狂症的尿液尤其致命。受到一百多年前碳酸锂治疗痛风的启发，凯德开始尝试用锂柠檬酸盐和锂碳酸盐治疗10名多年躁狂症患者，其中5名患者基本上恢复正常，达到出院与家人生活的标准，这一结果于1949年9月发表在《澳大利亚医学杂志》上。
最后，随后，世界各国精神科医生开展了大量锂盐治疗和预防躁狂症等精神类疾病的临床研究，大多结果都显示锂盐治疗具有显著疗效。如今，锂盐治疗已成为躁狂症患者的标准治疗方法，也是精神病学中最有效的药物之一。
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